大环内酯类及其他抗生素

掌握红霉素的抗菌作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应。
掌握阿齐霉素、克拉霉素和罗红霉素的药理作用特点。
熟悉克林霉素的药理作用特点。 
大环内酯类及其它 
    (一)大环内酯类 (14环红霉素,15环阿齐霉素,16环麦迪霉素) 
     1、红霉素(erythromycin) 
    [抗菌作用] 
    抗菌谱似青霉素而稍广,对g+性菌作用不如青霉素,对部分阴性杆菌(百日咳杆菌、流感杆菌、脑膜炎球菌)立克次体、阿米巴原虫、滴虫、螺旋体亦有抑制作用。作用原理主要是抑制细菌蛋白质的合成(作用于敏感菌核蛋白体50s亚基),从而产生速效抑菌作用。 
    [临床应用] 
    1.支原体肺炎、军团菌病、白喉带菌首选;
    2.用于耐酶金葡菌感染和青霉素过敏病人。
    [不良反应]有四
    不良反应较轻,常见的有胃肠道反应。红霉素丙酸酯(无味红霉素)或琥珀酸酯化物,久用可引起肝损害,出现转氨酶升高,胆汁郁积性黄疸。红霉素不耐酸,常口服糖衣片;静脉炎;二重感染。 
    [抗药性]   细菌尤其金葡菌易产生抗药性。  
    2、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、白霉素。 
    抗菌谱似红霉素、抗菌作用弱于红霉素,不良反应少。 
    3. 阿齐霉素、克拉霉素和罗红霉素的药理作用特点:
     1)抗菌原理相似,克拉、阿齐强;
     2)浓度高,分布广,半衰期长(罗红血药浓度高,阿齐组织浓度高,克拉血药组织浓度均高);
     3)耐酸及有pae效应;
     4)不良反应少。
    (二)其他抗生素 
    1、林可霉素类(林可霉素、克林霉素) 
    对多数g+菌作用强;对多数g-菌作用弱或无效。 
     克林霉素药理作用特点:
         1)抑制细菌蛋白和dna的合成,在体内转化为抗菌活性强的n-去甲基克林霉素。
         2)口服后吸收迅速,并迅速分布至体内各组织及体液中,90%从上与血浆蛋白结合。
         3)适应于治疗革兰氏阳性菌和多数厌氧菌引起的感染。
         4)轻微的胃肠道反应,长期使用可引起伪膜性肠炎,肝功能不全者慎用。
         5)注意事项:
              (1)与林可霉素有交叉耐药性。
              (2)与红霉素有拮抗作用,不可联合使用。
              (3)肝功能损害者、孕妇、授乳期妇女慎用。
              (4)新生儿不宜使用。
    2、万古霉素 
    对g+菌尤其耐青霉素的金葡菌作用强。