药师考试知识点:大环内酯类及其他抗生素

掌握红霉素的抗菌作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应。 
  掌握阿齐霉素、克拉霉素和罗红霉素的药理作用特点。 
  熟悉克林霉素的药理作用特点。  

  大环内酯类及其它  
    (一)大环内酯类 (14环红霉素,15环阿齐霉素,16环麦迪霉素)  
     1、红霉素(erythromycin)  
    [抗菌作用]  
    抗菌谱似青霉素而稍广,对g+性菌作用不如青霉素,对部分阴性杆菌(百日咳杆菌、流感杆菌、脑膜炎球菌)立克次体、阿米巴原虫、滴虫、螺旋体亦有抑制作用。作用原理主要是抑制细菌蛋白质的合成(作用于敏感菌核蛋白体50s亚基),从而产生速效抑菌作用。  
    [临床应用]  
    1.支原体肺炎、军团菌病、白喉带菌首选; 
    2.用于耐酶金葡菌感染和青霉素过敏病人。  
  
    (二)其他抗生素  
    1、林可霉素类(林可霉素、克林霉素)  
    对多数g+菌作用强;对多数g-菌作用弱或无效。  
     克林霉素药理作用特点: 
         1)抑制细菌蛋白和dna的合成,在体内转化为抗菌活性强的n-去甲基克林霉素。 
         2)口服后吸收迅速,并迅速分布至体内各组织及体液中,90%从上与血浆蛋白结合。 
         3)适应于治疗革兰氏阳性菌和多数厌氧菌引起的感染。 
         4)轻微的胃肠道反应,长期使用可引起伪膜性肠炎,肝功能不全者慎用。 
         5)注意事项: 
              (1)与林可霉素有交叉耐药性。 
              (2)与红霉素有拮抗作用,不可联合使用。 
              (3)肝功能损害者、孕妇、授乳期妇女慎用。 
              (4)新生儿不宜使用。 
    2、万古霉素  
    对g+菌尤其耐青霉素的金葡菌作用强。