《药理学》辅导:喹诺酮类药物

第一代 萘啶酸(1962,已弃用)
第二代 吡哌酸(1974)
第三代 均含“f”,抗菌活性增强,抗菌谱广,生物利用度高。
诺氟沙星 培氟沙星 环丙沙星 依诺沙星 氧氟沙星 左氧氟沙星 氟罗沙星 洛美沙星 托氟沙星 司氟沙星 那氟沙星 阿拉沙星 巴洛沙星 帕珠沙星 西他沙星 吉米沙星
(一)喹诺酮类药物共同特点
1.抗菌作用
(1)抗菌谱广:g+、g-细菌、厌氧菌、军团菌、衣原体、支原体、分枝杆菌(环丙司帕等)
(2)作用机制独特(抑dna回旋酶),与其他抗菌药无明显交叉耐药性
(3)pae较长
2.给药途径广(口服、注射均可)
3.生物利用度较高,通透性较好
4.不良反应较小
(二)抗菌作用
1.抑菌谱广
g-菌:大肠、痢疾、伤寒、变形、产气杆、淋球——强;绿脓(环丙、氧氟)
g+菌:金葡、链球——敏感
分枝:(环丙、氧氟、左氧氟、司帕)支原体、衣原体、立克次体敏感
2.抗菌机制
(1)细菌dna回旋酶,干扰dna复制(主) 喹诺酮类靶点

a亚单位——dna链断裂与重接
dna回旋酶
b亚单位——能量转换,atp水解

喹诺酮类作用靶点为a亚单位