一、组胺h1受体拮抗剂的化学结构类型
过敏介质：组胺、白三烯、缓激肽
1、乙二胺类
2、哌嗪类
3、氨基醚类： 盐酸苯海拉明
2-二苯甲氧基-n，n-二甲基乙胺盐酸盐
1、有醚键：对碱稳定，酸中水解为二苯甲醇
2、对光稳定，曝晒16h或存放3年不变色。杂质二苯甲醇(受光氧化)和二甲胺基乙醇
3、叔胺结构，类似生物碱沉淀试剂反应。mandelin 、frohde、 macquis来源：考试大
4、丙胺类： 氯苯那敏(扑尔敏)：
γ-(4-氯苯基)-n，n-二甲基-2-吡啶丙胺马来酸盐
1、具有升华性，有特殊晶型 右旋体(s)强于左旋 用消旋体
2、叔胺类反应
3、戊烯二醛反应：吡啶环，ph3.5中与溴化氢，吡啶环开环。
5、三环类： 盐酸赛庚啶
4-[ 5h-二苯并[a，d]环庚三烯-5-亚基]-1-甲基哌啶盐酸盐倍半水合物 来源：考试大
性质：
1、含氮碱性化合物，与生物碱显色试剂反应。
2、甲醇溶液滴于纸上风干后紫外照射，显蓝色荧光。
无杂原子应用：抗5-羟色胺及抗胆碱作用(唯一)。酮替芬：含杂原子s，抗组胺是扑尔敏的10倍，时间长，抗过敏介质释放。治疗、控制哮喘
6、哌啶类 特非那定：几乎无中枢镇静作用的h1受体拮抗剂7、无嗜睡作用的h1受体拮抗剂： 阿司米唑二、组胺h1受体拮抗剂构效关系： 来源：考试大
1、两个芳环r和r不处于同一平面时，具有最大的抗组胺活性。
2、几何异构体有立体选择性，显示不同的活性。
3、光学异构体也显示不同的活性。