执业药师资格考试辅导:局部麻醉药

一、 对氨基苯甲酸酯类构效关系:
  1、苯环上增加共他取代基时,因增加空间位阻酯基水解减慢,局麻作用增强。          来源:考试大
  2、苯环上氨基的烃以烷基取代,增强局麻作用。   丁卡因         
  3、改变侧链氨基的取代基,有些作用增强。 布他卡因         
  4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增强。
  盐酸普鲁卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐         来源:考试大
  不宜表面麻醉性质:
  1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。  干燥稳定,避光    ph=3-3.5最稳定。
  2、酯键:水溶液水解失活:对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化变色
  3、叔胺结构:碘、苦味酸等呈色
  4、芳伯氨反应: 盐酸丁卡因:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐作用:用于粘膜麻醉,与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。
  二、酰胺类:盐酸利多卡因:n-(2,6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物     来源:考试大
  性质:酰胺键较酯键稳定,酸碱中均较稳定 。 作用强,可用于表面麻醉布比卡因:1-丁基-n-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐     长效局麻药,用于浸润麻醉。
  三、氨基酮类及氨基醚类