《药理学》辅导:胆碱酯酶

乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase ,che, 真性胆碱酯酶):为糖蛋白,存在于胆碱能神经末梢突触间隙及效应器接头,活性高,1个酶分子在1分钟可水解6×105 分子ach分子 。
  che酶分子表面有两个能与ach结合的活性部位,阴离子部位(带负电)含谷aa残基,羧基构成。酯解部位由丝氨酸残基上的羟基构成的酸性作用点,由组氨酸残基上的咪唑基构成碱性作用,两者通过氢键结合,增强了丝氨酸羟基的亲核活性,使之易与ach结合。
  che 通过三个步骤水解ach:
  ①ach季铵阳离子头,以静电引力与酶的阴离子部位结合,酶酯解部位丝氨酸羟基与ach羰基碳结合。
  ②ach与che复合物裂解,释放胆碱和乙酰化che
  ③乙酰化che迅速水解,分离出乙酸,恢复酶活性。
  假性胆碱酯酶 (pseudocholinesterase pche)
  存在于神经胶质细胞、血浆、肝、肾、肠及神经胶质细胞中,对ach特异性低, 水解ach的作用较弱。也可水解其他胆碱酯类,如琥珀胆碱,先天性缺少pche的人琥珀胆碱易中毒