药剂学笔记:药物制剂新技术

包合技术
  一、包合技术:指一种分子被包合嵌于另一种分子的空穴结构内,形成包合物的技术。主分子客分子   能否稳形成及是否稳定:取决于主、客分子的立体结构和二者极性。   包合物的稳定性:取决于两组分间的范德化力。  是物理过程,不是化学过程。来源:考试大
  二、包合材料: 
   (一)、环糊精cd:β-cd水中溶解度最小,毒性很低。 
   (二)、环糊精衍生物:
  1、水溶性环糊精衍生物:甲基、羟丙基、葡萄糖衍生物。g-β-cd常用,使难溶性药物溶解度增大,促进药物吸收,还作注射剂包合材料。     
  2、疏水性环糊精衍物物:乙基-β-cd,降低水溶性药物的溶解性,达到缓释作用。
  三、包合作用的特点:
  1、 药物与环糊精组成的包合作用:通常是单分子包合物,
  2、 摩尔比是1:1 。
  3、 包合时对药物的要求:原子数大于5(稠环小于5),
  4、 相对分子质量100―400,
  5、 溶解度小于10g/l,
  6、熔点低于250℃。无机药物大多不宜用cd包合。
  7、 药物的极性与缔合作用影响包合作用: 包合作用具竟争性
  四、常用包合技术:
  1、饱合水溶液法(重结晶法、共沉淀法)  
  2、研磨法  
  3、冷冻干燥法 
  4、喷雾干燥法
  
  固体分散技术来源:考试大
  一、固体分散技术:是固体分散在固体中的新技术,通常是一种难溶性药物以分子,胶态、微晶或无定型状态,分散在另一种水溶性、或难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体系。
  二、载体材料:吸收速率取决于溶出速率,溶出速率取决于载体材料的特性。 
  (一)、水溶性载体材料:   
  1、聚乙二醇peg: 4000、6000     
  2、聚维酮pvp     
  3、表面活性剂:poloxamer188
  4、有机酸类                      
  5、糖类和醇类:半乳糖、甘露醇  
   (二)、难溶性载体材料:
  1、 纤维素类:ec    
  2、聚丙烯酸树酯类:eudragit e、rl、rs    
  3、其他:胆固醇等  
  (三)、肠溶性载体材料:
  1、纤维素类:cap、hpmcp、cmec(羧甲乙基纤维素)                         
   2、聚丙烯酸树酯类